Антибиотики при пиелонефрите

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Антибиотики при пиелонефрите должны обладать высокими бактерицидными свойствами, широким спектром действия, минимальной нефротоксичностью и выделяться с мочой в высоких концентрациях.

Используют следующие лекарства:

  • антибиотики;
  • нитрофураны;
  • нефторированные хинолоны (производные налидиксовой и пипемидиевой кислоты);
  • производные 8-оксихинолина;
  • сульфаниламиды;
  • растительные уроантисептики.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Антибиотики, применяемые при лечении пиелонефрита

Основой антибактериального лечения являются антибиотики, и среди них группа бета-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) характеризуются весьма высокой природной активностью в отношении кишечной палочки, протея, энтерококков. Основным их недостатком является подверженность действию ферментов — бета-лактамаз, вырабатываемых многими клинически значимыми возбудителями. В настоящее время аминопенициллины не рекомендованы для лечения пиелонефрита (за исключением пиелонефрита беременных) из-за высокого уровня резистентных штаммов Е. coli (свыше 30%) к этим антибиотикам, поэтому препаратами выбора при эмпирической терапии являются защищенные пенициллины (амоксициллин+клавуланат, ампициллин+сульбактам), высокоактивные в отношении как грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пенициллинорезистентные золотистые и коагулазонегативные стафилококки. Уровень резистентности штаммов кишечной палочки к защищенным пенициллинам не высок. Назначают амоксициллин+клавуланат внутрь по 625 мг 3 раза в сутки или парентерально по 1,2 г 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.

«Флемоклав Солютаб» — инновационная лекарственная форма амоксициллина с клавулановой кислотой. Препарат относится к группе ингибиторзащищённьгх аминопсниниллинон и обладает доказанной эффективностью при инфекциях почек и нижних мочеполовых путей. Разрешён к применению у детей с 3 мес и беременных.

Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника. Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами. При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным. Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.

Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.

При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам. Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.

Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины, которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.

Антибиотики при пиелонефрите

В зависимости от спектра антимикробного действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины подразделяются на четыре поколения. Цефалоспорины 1-го поколения (цефазолин и др.) ввиду ограниченного спектра активности (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллинорезистентные Staphylococcus aureus) при остром пиелонефрите не применяются. Более широким спектром активности, включающим кишечную палочку и ряд других энтеробактерий, характеризуются цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим и др.). Они используются в амбулаторной практике для лечения неосложнённых форм пиелонефрита. Чаще действие этих препаратов шире, чем препаратов 1-го поколения (цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.). При осложнённых инфекциях используют цефалоспорины 3-го поколения как для приёма внутрь (цефиксим, цефтибутен и др.), так и для парентерального введения (цефотаксим, цефтриаксон и др.). Для последнего характерны более длительный период полувыведения и наличие двух путей выведения — с мочой и желчью. Среди цефалоспоринов 3-го поколения некоторые препараты (цефтазидим, цефоперазон и ингибиторзащищённый цефалоспорин цефоперазон+сульбактам) активны против синегнойной палочки. Цефалоспорины 4-го поколения (цефепим), сохраняя свойства препаратов 3-го поколения в отношении грамотрицательных энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa, более активны в отношении грамположительных кокков.

При лечении осложнённых форм пиелонефрита, серьёзных внутрибольничных инфекциях применяют аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, тобрамицин, амикацин), которые оказывают мощное бактерицидное действие на фамотрицательные бактерии, в том числе на синегнойную палочку, являясь при них средствами выбора. В тяжёлых случаях их комбинируют с пенициллинами, цефалоспоринами. Особенностью фармакокинетики аминогликозидов является их плохое всасывание в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально. Препараты выводятся почками в неизменном виде, при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Основными недостатками всех аминогликозидов являются выраженная ототоксичность и нефротоксичность. Частота снижения слуха достигает 8%, поражения почек (неолигурическая почечная недостаточность; как правило, обратимая) — 17%, что диктует необходимость контролировать уровень калия, мочевины, креатинина сыворотки крови во время лечения. В связи с доказанной зависимостью выраженности нежелательных реакций от уровня концентрации препаратов в крови предложено введение полной суточной дозы препаратов однократно; при таком же режиме дозирования уменьшается риск нефротоксического действия.

Читайте также:  Как лечить отит

Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:

  • престарелый возраст;
  • повторное применение препарата с интервалом менее года;
  • хроническая терапия диуретиками;
  • сочетанное применение с цефалоспоринами в высоких дозах.

В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки; хорошо переносятся больными, создают высокие концентрации в моче, крови и ткани почки, могут применяться внутрь и парентерально (исключение норфлоксацин: применяется только перорально).

Препараты нового (2-го) поколения фторхинолонов (предложены для применения после 1990 г.): левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин — проявляют существенно более высокую активность в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), при этом по активности в отношении грамотрицательных бактерий не уступают ранним (исключение составляет синегнойная палочка).

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Ципрофлоксацин при пиелонефрите

Наиболее высокой активностью против P. aeruginosa обладает ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин («Ципринол») — системный фторхинолон с широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые фамположительные микроорганизмы. К ципрофлоксацину in vitro умеренно чувствительны некоторые внутриклеточные возбудители.

Антибиотики при пиелонефрите

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Дозировка

Таблетки принимаются целиком с небольшим количеством жидкости. Для внутривенного введения лучше всего применять короткую инфузию (60 мин).

При тяжёлых осложнённых инфекциях и в зависимости от возбудителя (например, при инфекции, вызванной P. aeruginosa) суточную дозу можно увеличить до 750 мг 3 раза при приёме внутрь или до 400 мг 3 раза внутривенно.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Показания

  • Бактериальные инфекции мочевыводящих и нижних отделов дыхательных путей, уха, горла и носа, костей и суставов, кожи, мягких тканей, половых органов.
  • Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, в частности, в урологии, гастроэнтерологии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедической хирургии.
  • Бактериальная диарея.
  • Абдоминальные и гепатобилиарные инфекции.
  • Тяжёлые системные инфекции.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату или другим хинолонам.
  • Беременность и кормление грудью.
  • Не рекомендуется применение ципрофлоксацина у детей и подростков в период роста.

[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Упаковка

10 таблеток по 250 мг, 500 мг или 750 мг; раствор для инфузий (конц.) 100 мг в 10 мл № 5 (амп.); раствор для инфузий 200 мг в 100 мл № 1 (фл.).

В большинстве случаев при пиелонефрите фторхинолоны применяются внутрь, при тяжёлых формах, генерализации инфекции — парентерально (возможна «ступенчатая» терапия).

Эмпирическая антибактериальная терапия пиелонефрита

Пиелонефрит острый или обострение хронического (лёгкой и средней степени тяжести) — вне стационара (амбулаторные больные)

Препараты выбора

Альтернативные препараты

Амоксициллин+клавулановая кислота внутрь по 375 -625 мг 3 раза в сутки

Левофлоксацин внутрь по 250 мг 1 раз в сутки

Ломефлоксацин внутрь по 400 мг 1 раз в сутки

Норфлоксацин внутрь по 400 мг 2 раза в сутки

Офлоксацин внутрь по 200 мг 2 раза в сутки

Пефлоксацин внутрь по 400 мг 2 раза в сутки

Ципрофлоксацин внутрь по 250 мг 2 раза в сутки

Ко-тримоксазол внутрь по 480 мг 2 раза в сутки после еды

Цефиксим внутрь по 400 мг 1 раз в сутки

Цефтибутен внутрь по 400 мг 1 раз в сутки

Цефуроксим внутрь по 250 мг 2 раза в сутки

Пиелонефрит (тяжёлые и осложнённые формы) — стационар

Амоксициллин+клавулановая кислота внутривенно по 1,2 г 3 раза в сутки, внутрь по 625 мг 3 раза в сутки

Левофлоксацин внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки, внутрь по 500 мг 1 раз в сутки

Офлоксацин внутривенно по 200 мг 2 раза в сутки, внутрь по 200 мг 2 раза в сутки или

Пефлоксацин внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, внутрь по 400 мг 2 раза в сутки или

Ципрофлоксацин внутривенно по 200 мг 2 раза в сутки, внутрь по 250 мг 2 раза в сутки

Гентамицин внутривенно или внутримышечно по 80 мг 3 раза в сутки [3-4 мг/(кгхсут)], или

Тикарциллин+клавулановая кислота внутривенно по 3,2 г 3-4 раза в сутки или

Имипенем+циластин внутримышечно по 500 мг 2 раза в сутки или

Цефотаксим внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 2-3 раза в сутки или

Цефтазидим внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 2-3 раза в сутки или

Цефтриаксон внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 1 раз в сутки

Цефоперазон внутривенно по 2 г 2-3 раза в сутки

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 18 ч (пефлоксацин).

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина и ломефлоксацина. При тяжёлой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов, при нарушении функции печени — пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин — 10-30%, остальные — менее 10%).

При назначении ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

К возможным, но очень редким (0,01-0,001%) нежелательным реакциям можно отнести воспалительные реакции со стороны сухожилий (связаны с нарушением синтеза пептидогликана в структуре сухожилий), тендиниты и тендовагиниты (чаще ахиллова сухожилия, реже плечевого сустава), в связи с чем рекомендуется с осторожностью применять у пожилых больных, находящихся на гормональной терапии. У больных сахарным диабетом возможно развитие гипо- или гипергликемии.

Фторхинолоны не разрешены у беременных и детей до 16 лет из-за риска хондротоксичности. Допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (тяжёлые инфекции, вызванные полирезистентными штаммами бактерий).

В лечении особо тяжёлых осложнённых форм пиелонефрита препаратами резерва, обладающими сверхшироким спектром действия и устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз, являются карбапенемы (имипенем+циластатин, меропенем). Показаниями к применению карбапенемов являются:

  • генерализация инфекции;
  • бактериемия;
  • сепсис;
  • полимикробная инфекция (сочетание грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов);
  • присутствие атипичной флоры;
  • неэффективность ранее применявшихся антибиотиков, в том числе бета-лактамных.
Читайте также:  Тендинит запястья руки — симптомы и лечение

Клиническая эффективность карбапенемов составляет 98-100%. Карбапенемы являются средством выбора для лечения инфекций, вызванных резистентными штаммами микроорганизмов, прежде всего Klebsiella spp. или Е. coli, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, а также хромосомные бета-лактамазы класса С (Enterobacter spp. и др.), которые наиболее распространены в отделениях интенсивной терапии и трансплантации органов. В качестве альтернативы для эрадикации энтеробактерий, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, возможно использование защищенных бета-лактамов (тикарциллин+клавулановая кислота, пиперациллин+тазобактам) или цефепима (оптимально при установленной к ним чувствительности). Следует помнить, что карбапенемы не активны в отношении метициллинрезистентных стафилококков, а также атипичных возбудителей — хламидий и микоплазм.

Наряду с антибиотиками в лечении пиелонефрита используют и другие противомикробные средства, которые вводят в схемы длительной терапии после отмены антибиотиков, иногда назначают в комбинации с ними, чаще для профилактики обострений хронического пиелонефрита. К ним относят:

  • нитрофураны (нитрофурантоин, фуразидин);
  • 8-оксихинолины (нитроксолин);
  • налидиксовую и пипемидиевую кислоту;
  • комбинированные противомикробные препараты (ко-тримоксазол).

Существенное влияние на противомикробную активность некоторых препаратов может оказать рН мочи. Увеличение активности в кислой среде (рН

При наличии хронической почечной недостаточности в обычной дозе можно назначать антибиотики, которые подвергаются метаболизму в печени: азитромицин, доксициклин, пефлоксацин, хлорамфеникол, цефаклор, цефоперазон, эритромицин. Не рекомендуют назначать аминогликозиды, тетрациклины, нитрофураны, ко-тримоксазол. Следует иметь в виду, что нефротоксичность различных препаратов возрастает в условиях использования диуретиков и при почечной недостаточности.

[41], [42]

Критерии эффективности антибиотиков при пиелонефрите

[43], [44], [45], [46]

Ранние критерии (48-72 ч)

Положительная клиническая динамика:

  • снижение лихорадки;
  • уменьшение проявлений интоксикации;
  • улучшение общего самочувствия;
  • нормализация функционального состояния почек;
  • стерильность мочи через 3-4 дня лечения.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]

Поздние критерии (14-30 дней)

Стойкая положительная клиническая динамика:

  • отсутствие рецидивов лихорадки;
  • отсутствие ознобов в течение 2 нед после окончания антибактериальной терапии;
  • отрицательные результаты бактериологического исследования мочи на 3-7-й день после окончания антибактериальной терапии.

Окончательные критерии (1-3 мес)

Отсутствие повторных инфекций мочевыводящих путей в течение 12 нед после окончания антибактериального лечения пиелонефрита.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Антибиотики при пиелонефрите» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

rigla-nuxt

Антибиотики пенициллинового ряда — большая фармакологическая подгруппа бета-лактамных антибактериальных препаратов.

Пенициллиновые антибиотики получили свое название от вида плесени рода Penicillium. Чистое действующее вещество было выделено из Penicillium notatum (разновидность плесневого грибка) и названо пенициллином. Двумя годами позднее выделили группу пенициллинов из грибка Penicillium crustosum. Так, еще в прошлом веке началась история пенициллинов — первых и наиболее известных в настоящее время антибиотиков.

Со временем медики совершили открытие: антибактериальные препараты теряют свою эффективность из-за приобретенной бактериями способности к мутации. Патогенные микроорганизмы стали видоизменяться, что привело к резистентности к пенициллиновым лекарствам. Кроме того, они обладали некоторыми недостатками: плохо усваивались из-за воздействия желудочного сока при пероральном приеме, обладали ограниченным спектром противомикробной активности и довольно быстро выводились из организма. Ученым пришлось срочно приступить к разработке усовершенствованных видов антибиотиков-пенициллинов, что принесло свои плоды: были созданы более современные и эффективные препараты.

Содержание:

Классификация и свойства пенициллинового ряда

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Побочные эффекты пенициллинов

Противопоказания к лечению антибиотиками

_____________________________________

Классификация и свойства пенициллинового ряда

В настоящее время группу пенициллинов условно подразделяют на четыре поколения. К первому поколению относятся:

  • пенициллины естественного происхождения (синтезированы плесневыми грибками);
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины с расширенным спектром активности.

Вторая и третья подгруппа включают карбоксипенициллины — тикарциллин и карбенициллин.

Четвертое поколение состоит из пенициллинов с обширными антибактериальными способностями — уреидопенициллинов (азлоциллин, пиперациллин) и амидинопенициллинов.

Естественные пенициллины (природного происхождения) представлены антибиотиками довольно узкого спектра действия. Довольно стойким и активным веществом в этом ряду можно назвать бензилпенициллин, который используется в виде разнообразных солей (новокаиновой, калиевой и натриевой). Также к природным пенициллинам относят бициллин. Оба препарата выпускаются в форме порошка для инъекций, так как при энтеральном введении обладают крайне низкой эффективностью. Этим антибиотикам свойственно воздействие на анаэробные микроорганизмы, кокки и грамположительные бактерии. Недостаток — короткая длительность действия: для поддержания в крови антибактериального эффекта каждые три-четыре часа приходится вводить новую дозу. По этой причине в настоящее время лекарства пенициллиновой группы природного происхождения не пользуются популярностью.

Полусинтетические вещества получают с помощью химической модификации. Для этого к основной молекуле всех пенициллинов (6-аминопенициллановой кислоте) присоединяют разные радикалы. Благодаря этому ученым удалось получить усовершенствованную форму препарата, которая:

  • обладала кислотоустойчивостью (возможность назначения антибиотика перорально);
  • была устойчива к негативному воздействию бета-лактамаз;
  • имела более широкий спектр антибактериальной активности.

В перечень полусинтетических пенициллинов входят антистафилококковые изоксазолилпенициллины — оксациллин и нафциллин.

Наибольшей популярностью в медицинской практике пользуются аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). Они отличаются от природных антибиотиков более низкой силой действия, однако не уступают им в широте спектра антибактериальной активности и длительности медикаментозного эффекта. Следовательно, этому ряду лекарственных веществ под силу побороть большее количество инфекций. Они обладают кислотоустойчивостью, могут назначаться внутрь вне зависимости от приема пищи. Препараты аминопенициллинов выпускаются в разнообразных лекарственных формах для всех возрастов: таблетках, капсулах, гранулах для приготовления суспензии и порошке для инъекций. В связи с тем, что данному пенициллиновому ряду также свойственна деградация бета-лактамазами, амоксициллин чаще всего выпускается в комбинации с клавулановой кислотой. Она успешно ингибирует бактериальные ферменты и улучшает действие препарата. Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой выпускаются под названиями «Амоксил-К», «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав Солютаб».

Читайте также:  Миозит

Такое сочетание называют ингибиторозащищенным пенициллином. Помимо клавулановой кислоты, для повышения устойчивости антибиотиков к разрушительным бактериальным ферментам используются сульбактам и тазобактам. Отдельно от антибиотиков эти вещества никогда не применяются (только сульбактам имеет противомикробные свойства, однако он активен лишь по отношению к ограниченному количеству бактерий). Такая комбинация позволяет не просто обеспечить защиту пенициллинов от разрушения, но и за счет этого повысить чувствительность ранее устойчивых к нему бактерий. Помимо вышеперечисленной комбинации, в медицине применяются сочетания ампициллина с сульбактамом («Уназин», «Сулациллин», «Либакцил», «Сультасин», «Амписид»), пиперациллина с тазобактамом («Сантаз», «Тазоцин», «Тазробида», «Тациллин Дж»), а также тикарциллина с клавулановой кислотой («Тиментин»). Такие препараты широко используются для терапии инфекционных процессов различной локализации, а также в периоперационной профилактике.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины относятся к антисинегнойным препаратам. Их недостаток — разрушение в организме бета-лактамазами. Эти группы лекарств вводятся только внутримышечным или внутривенным путем, кратность применения — три-четыре раза в сутки. К некоторым из них микроорганизмы довольно быстро приобретают вторичную устойчивость. В связи с этим пенициллины, которые использовались против синегнойной палочки, практически потеряли свое значение. Сегодня они применяются для терапии внутрибольничных инфекций исключительно в комбинации с фторхинолоновой или аминогликозидной группой.

Амидинопенициллины (амдиноциллин, бакамдиноциллин) относятся к антибиотикам с крайне узким спектром воздействия. Главным образом они активны в отношении грамотрицательной кишечной флоры (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы и клебсиеллы). Несмотря на активность преимущественно против энтеробактерий, биодоступность препаратов при пероральном применении очень низка, так что их вводят инъекционным путем. Преимущество этой группы, по сравнению с прочими антибиотиками, которые влияют на грамотрицательные бактерии, — редкое появление дисбактериоза после их приема. К ним редко развивается вторичная устойчивость, однако на сегодняшний день пенициллины этого поколения распространения не получили (так как были синтезированы более активные антибактериальные средства других фармакологических групп).

Список лекарственных свойств пенициллиновых медикаментов включает:

  • бактерицидное действие на микрофлору путем нарушения синтеза бактериальной клеточной стенки;
  • хорошее распределение в организме (проникают во многие ткани и среды, создают в них высокие концентрации);
  • способность проходить сквозь плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком во время лактации;
  • выведение из организма с помощью почечной экскреции;
  • сохранение в крови терапевтических концентраций в течение четырех-шести часов;
  • хорошее проникновение сквозь гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры;
  • период полувыведения варьируется от получаса до полутора часов.

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Назначение противомикробных средств, в основе которых состоят пенициллины, должно проводиться доктором. Список показаний к применению препаратов, входящих в эту группу, довольно широк. Пенициллины назначаются для борьбы со стафилококками, стрептококками, менингококками, энтерококками, коринебактериями, нейссериями, спирохетами, листериями, клостридиями и кишечной палочкой.

Это обуславливает их эффективность при терапии следующих болезней и состояний:

  • очаговое и крупозное воспаление легких;
  • пиоторакс (эмпиема плевры);
  • сепсис и септицемия;
  • ангина;
  • отит;
  • рожа;
  • инфекционный эндокардит (только в комбинации с гентамицином или стрептомицином);
  • сибирская язва;
  • гонорея;
  • скарлатина;
  • актиномикоз;
  • анаэробные инфекции (столбняк, газовая гангрена);
  • клещевой боррелиоз;
  • лептоспироз;
  • цистит и пиелонефрит;
  • гнойные инфекции кожи;
  • сифилис;
  • менингит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов и глаз.

В том числе антибактериальные средства применяются при обширных ожоговых, огнестрельных и ножевых повреждениях, а также глубоких ранах. Перед применением антибиотика необходимо сдать биоматериал для бактериологического посева с антибиотикограммой. Это поможет подобрать подходящую группу и форму лекарственного препарата.

Побочные эффекты пенициллинов

Как и любым антибиотикам, этим противомикробным средствам свойственны нежелательные побочные явления:

  1. Аллергическая реакция. Аллергия (в том числе перекрестная) может проявляться, даже если ранее человек лечился пенициллинами и хорошо их переносил. При этом развивается крапивница, зуд, высыпания, ангионевротический отек. В этом случае нужно прекратить лечение противомикробными средствами. При возникновении анафилактического шока показана срочная медицинская помощь.
  2. Дисбактериоз. В связи с неселективным действием пенициллинов нарушается микрофлора желудочно-кишечного тракта, вызывая диарею или запор. Вследствие этого может быть нарушено водно-солевое равновесие организма.
  3. Повышение артериального давления, аритмия.
  4. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в желудке и повышение кислотности).
  5. Кандидоз. Молочница возникает у женщин, так как антибактериальные препараты могут нарушить баланс микрофлоры влагалища.
  6. Боль при введении вещества в мышечную ткань (появляется при использовании калиевой соли бензилпенициллина), воспаление сосудистой стенки (встречается при введении в вену карбенициллина).
  7. Нарушение агрегации тромбоцитов и снижение их общего числа. Встречается при использовании уреидопенициллинов и карбенициллинов.

Очень редкие побочные явления, которые возникают при передозировке пенициллинов или индивидуальной непереносимости препарата:

  1. Головные боли и тремор конечностей.
  2. Повышение уровня калия в крови. Возникает в связи с передозировкой бензилпенициллина калиевой соли и одновременно почечной дисфункцией у пациента.
  3. Высыпания на коже неаллергического типа. Могут появиться после приема ампициллина. При отмене лекарства сыпь исчезает.
  4. Судороги. Чаще возникают в детском возрасте или при нарушении функций почек. Как правило, бывают при передозировке бензилпенициллина или карбенициллина.
  5. Псевдомембранозный энтероколит. Может развиться при терапии препаратами ампициллина или ингибиторозащищенными противомикробными средствами.
  6. Дисфункция почек или печени, нейтропения. Риск развития такого состояния существует при лечении оксациллином.

При грамотном назначении препарата риск возникновения нежелательных побочных явлений сводится к минимуму.

Противопоказания к лечению антибиотиками

Все без исключения пенициллины нельзя применять при индивидуальной непереносимости их состава, а также при аллергической реакции на весь класс этих препаратов. Сердечная и почечная недостаточность требуют осторожности в назначении карбенициллина и натриевой соли бензилпенициллина. При подозрении на ангину, вызванную вирусом инфекционного мононуклеоза, лечение антибиотиками данной группы противопоказано. В первом триместре беременности не показано использование амоксициллина с клавулановой кислотой.

Преимущество этих антибактериальных средств — возможность применения при чувствительных к нему инфекциях у детей и беременных, кормящих. Связано это с низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных средств.

Правильное использование антибиотика, соблюдение дозировки и прохождение курса лечения обеспечат оптимальный лекарственный эффект в максимально короткий срок при минимальных побочных явлениях. Все противомикробные средства должны назначаться лечащим доктором после тщательного обследования, сбора анамнеза и исследований лабораторного либо инструментального характера.

Источник